Diferența dintre Lyrica (Pregabalin) și Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalin și Gabapentin sunt inhibitori selectivi ai canalelor de calciu cu conținut de tensiune, care acționează pentru a inhiba aceste pompe la situs specific alfa2-delta și pentru a inhiba eliberarea mediată de calciu a neurotransmițătorilor din veziculele sinaptice. Neurotransmițătorii care sunt inhibați sunt adrenalina și nor-adrenalina, care măresc sensibilitatea durerii neuropatice. Durerea neuropata este cauzata de leziuni, necroze sau compresiuni care afecteaza nervii din corpul nostru.
Eliberarea neurotransmițătorilor din nervii adiacenți scade pragul durerii și cauzează alodinia (percepția durerii de la stimulii non-dureroși) și hiperalgezia (excesul de durere provocată de stimuli de durere). Se sugerează că ambele medicamente mediază interacțiunile prin căile noradrenergice și serotoninergice descendente originare din stem-ul creierului care modulează transmiterea durerii în măduva spinării.
Ambele aceste medicamente sunt agoniști GABA, potențând acțiunea GABA, care este neurotransmițătorul inhibitor. Deși au același mecanism de acțiune, ele diferă foarte mult în ceea ce privește caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice care influențează eficacitatea și siguranța acestora.
Tipurile de dureri neuropatice tratate de aceste două clase sunt nevralgie post-herpetică (durere neuropatică asociată cu herpes), neuropatie diabetică și prevenirea convulsiilor secundare. Cu toate acestea, gabapentina a fost indicată în primul rând pentru sindromul de durere regională complexă. Mai mult, durerea neuromusculară, cum ar fi fibromialgia, a răspuns și cu aceste medicamente. O comparație detaliată este prezentată mai jos:
| Caracteristici | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indicaţie | Durerea neuropatică (inclusiv nevralgia post-herpetică și neuropatia diabetică) și fibromialgia | Durerea neuropathică (incluzând nevralgia post-herpetică și neuropatia diabetică, sindromul durerii regionale complexe și sindromul Restless Leg |
| Structura moleculară | Derivat de Gabapentin | Precursor al pregabalinului |
| Mecanism de acțiune | inhibă pompele de calciu cu tensiune la nivelul alfa2-delta, inhibând eliberarea neurotransmițătorului mediată de calciu | inhibă pompele de calciu cu tensiune la nivelul alfa2-delta, inhibând eliberarea neurotransmițătorului mediată de calciu |
| Kinetica și predictibilitatea răspunsului | Administrarea orală prezintă absorbție nesaturabilă într-o manieră liniară și respectă cinetica de ordinul întâi, ceea ce înseamnă că concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza și că răspunsurile sunt mai previzibile | Administrarea orală prezintă absorbție saturabilă într-o manieră neliniară și urmărește cinetica de ordin zero, astfel concentrațiile plasmatice nu cresc proporțional cu doza și răspunsurile sunt mai puțin previzibile |
| Absorbție orală | Rapid în decurs de o oră | Încet și variază de la 3 la 4 ore |
| biodisponibilitate | Biodisponibilitatea absolută este stabilă și> 90% indiferent de doză | Drops de la 60% la 33% atunci când doza crește de la 900 la 3600g / zi |
| Legarea la proteinele plasmatice | Nu | Nu |
| Traseul de excreție | Renal | Renal |
| Metabolizare prin enzimele hepatice citotoxice | Nu | Nu |
| Jumătate de viață | Mai Mult | Mai puțin |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 6 ore | 6 ore |
| putere | Mai mult, deoarece forma de dozare este de 75 mg sau 150 mg | Mai puțin, deoarece forma de dozare este de minimum 300 mg |
| Programul de dozare | O dată sau de două ori pe zi | Trei sau mai multe pentru a avea un răspuns eficient |
| Eficacitate | Extrapolarea dozei la 450 mg (doza medie de gabapentin), reducerea durerii neuropatice mai mare decât Gabapentin. | Reducerea durerii este mai mică cu doza echivalentă de pregabalin. |
| Acțiune antiepileptică | mai eficientă, deoarece reduce frecvența convulsiilor mai mult decât Gabapentin | Mai putin efectiv |
| Efecte secundare | Gura uscată, tremor și poate include sângerări anormale, vânătăi și dureri musculare | Include efecte secundare ale pregabalinului și vedere încețoșată, amețeli și cefalee |
| Simptome de sevraj | Convulsii, convulsii și gânduri suicidare | La fel ca Pregabalin |
| Efectele secundare dependente de doză | scăzut | Înalt |
| Siguranța în Clildren | Nu se poate usca gura, tremura si poate include sangerari anormale, vânătaie și dureri musculare | Poate fi gură uscată, tremor și poate include sângerări anormale, vânătăi și dureri musculare în combinație cu alte medicamente |
| Contraindicații | Sângerări anormale, număr scăzut de trombocite, tulburări renale, consum de alcool, depresie și tendință suicidară | La fel ca Pregabalin |
| Îmbunătățiri suplimentare pentru ameliorarea durerii | Somn, înălțime de dispoziție | Mai puțin decât pregabalin |
| Dozare eficientă | 150 mg pe zi în două doze divizate | 1200 până la 3600 mg pe zi în 3-4 doze divizate în funcție de severitate |
| Clasificare conform programului FDA | Programul V de droguri necesitând astfel cea mai mică supraveghere | Nu este un medicament de tip V, de aceea necesită o anumită supraveghere |
