Opioidele sunt medicamente care includ atât medicamente ilegale, cât și medicamente prescrise. Opioidele acționează ca agenți de ameliorare a durerii, dar posedă multe efecte secundare nesănătoase dacă sunt luate în caz de supradozaj. Mecanismul opioizilor poate fi explicat prin două mecanisme - mecanismul agonist și mecanismul antagonist. Astfel, medicamentele pot fi în principal împărțite în medicamente agoniste și medicamente antagoniste. Medicamentele agoniste sunt medicamente care sunt capabile să activeze receptorii din creier atunci când se leagă la receptor, rezultând efectul total al opioidelor. Medicamentele antagoniste se leagă de receptorii din creier și blochează legarea opioidelor la receptori, inhibând astfel efectul opioidului. diferența cheie între agoniști și antagoniști este mecanismul lor contractiv. Agoniștii produc acțiuni, în timp ce antagoniștii inhibă acțiunile.
1. Prezentare generală și diferență cheie
2. Ce sunt medicamentele agoniste
3. Ce sunt medicamentele antagoniste
4. Asemănări între medicamentele agoniste și antagoniști
5. Comparație comparativă comparativă - Agenți împotriva medicamentelor antagoniste în formă tabulară
6. rezumat
Un medicament agonist este un produs chimic care imită ligandul natural al receptorului specific al creierului. Astfel, legarea medicamentului agonist are un efect biologic similar cu cel al ligandului natural. Agonistul se leagă la același situs de legare ca cel al ligandului natural. Astfel, în absența ligandului natural, medicamentele agoniste sunt capabile să furnizeze răspunsul complet sau parțial. Exemple de medicamente agoniste includ heroina, oxicodona, metadona, hidrocodona, morfina și opiul. Unele dintre ele, cum ar fi heroina, sunt declarate ilegale. Aceste medicamente aduc scutire de durere. Dozele puternice pot avea numeroase efecte secundare legate de respirație, insuficiență de organ, somnolență și amorțeală.
Figura 01: Mecanismul medicamentelor agoniste și antagoniste
Există două tipuri principale de medicamente agoniste;
Medicamente agoniste cu legare directă sau agoniști compleți sunt capabili de legare directă la situsul de legare specific al receptorului. Acest situs de legare este locul în care ligandul natural se leagă în condiții normale. Aceasta determină un răspuns mai rapid, deoarece se leagă direct de receptor și activează semnalizarea cerebrală. Exemple sunt morfina și nicotina.
Medicamente agoniste cu legare indirectă sunt de asemenea denumiți agoniști parțiali, sunt medicamente care sporesc legarea ligandului natural la receptor pentru a produce un efect. Aceste medicamente oferă răspunsuri întârziate. Un exemplu de agonist de legare indirectă este cocaina.
Medicamentele antagoniste sunt medicamente care inhibă efectele ligandului natural. Ligandul natural poate fi un hormon, un neurotransmițător sau un agonist.
Medicamentele antagoniste pot fi de trei tipuri principale.
Figura 02: Mecanismul medicamentelor antagoniste
Medicamente antagoniste antagoniste sunt medicamente care au capacitatea de a se lega la locul de legare inițial și inhibă legarea ligandului natural. Aceasta se datorează formei antagonistului care imită ligandul natural. Creșterea concentrației de ligand poate suprima efectul antagonistului competitiv.
Medicamente antagoniste noncompetitive acționează alosteric, în cazul în care se leagă la un alt site, altul decât site-ul adevărat de legare. Legarea antagonistului necompetitiv va determina o modificare conformațională a receptorului care va inhiba legarea ligandului adevărat.
Medicamente ireversibile de agonist se leagă puternic la receptor prin legături covalente. Aceasta va modifica permanent receptorul care împiedică legarea ligandului. Exemple de medicamente antagoniste includ naltrexona și naloxona. Cel mai adesea, aceste medicamente sunt utilizate pentru a inhiba efectele medicamentelor dăunătoare, cum ar fi cocaina și heroina, care sunt medicamente agoniste.
Agoniști împotriva medicamentelor antagoniste | |
Medicamentele agoniste sunt medicamentele care sunt capabile să activeze receptorii din creier atunci când se leagă la receptor rezultând efectul complet al ligandului. | Medicamentele antagoniste sunt medicamentele care se leagă la receptorii din creier și blochează legarea liganzilor la receptori, inhibând astfel efectul ligandului. |
Efecte | |
Medicamentele agoniste stimulează acțiunea. | Medicamentele antagoniste inhibă acțiunea. |
Raspuns | |
Răspunsul este cauzat atunci când agonistul se leagă de locul de legare. | Răspunsul este împiedicat atunci când antagonistul se leagă de locul de legare. |
Tipuri | |
Există două tipuri de medicamente agoniste; Medicamente agoniste cu legare directă și medicamente agoniste cu legare indirectă. | Există trei tipuri de medicamente antagoniste; Medicamente antagoniste antagoniste, medicamente antagoniste necompetitive și medicamente antagoniste ireversibile. |
Agonistul și antagonistul lucrează într-un mecanism contractiv. Medicamentele agoniste funcționează în îmbunătățirea eficacității legării ligandului natural prin reglarea în sus a efectului ligandului. În contrast, medicamentele antagoniste reglează în jos efectul ligandului prin legarea la receptor și blocând receptorul de la legarea la receptorul său. Aceasta este diferența cheie dintre medicamentele agoniste și medicamentele antagoniste. Ambele scenarii au efect în ameliorarea durerii și, prin urmare, acționează ca analgezice potențiale. Unele medicamente, cum ar fi morfina, sunt prescrise și legale pentru a fi utilizate sub supraveghere medicală, în timp ce unele sunt ilegale de utilizat (heroină).
Puteți descărca versiunea PDF a acestui articol și o puteți utiliza în scopuri offline conform notei de citare. Descărcați versiunea PDF aici Diferența dintre medicamentele agoniste și antagoniste
1.Libretexts. „C6. Agonist și antagonist al ligandului care leagă receptorii - o extensie. "Biologie LibreTexts, Libretexts, 10 mai 2017.
2. "Alianța Națională de Avocați pentru Tratamentul cu Buprenorfină". Ce este acest lucru agonist / antagonist. Disponibil aici
1.Agonist și antagonist prin Dolleyj - Muncă proprie (CC BY-SA 3.0) prin intermediul Commons Wikimedia
2.'Agonist Antagonist'By ES: Usuario: Casă - Dosar: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) prin intermediul Commons Wikimedia